تستسترون
موارد مصرف: تستوسترون در درمان‌كمبود آندروژن ناشي از هيپوگناديسم‌اوليه، تأخير بلوغ در مردان، سرطان‌پستان، كم‌خوني، تأخير در رشد، likensclerosus و ميكرو سفالوس به‌كار برده‌مي‌شود.البته دربدنسازی به جهت عضله سازی و افزايش قدرت استفاده ميشود.
مكانيسم اثر: در سلول بافت هدف‌تستوسترون توسط آنزيم -5 آلفا ردوكتازبه -5 آلفا دي هيدروتستوسترون (DHT)تبديل ميشود. تستوسترون و DHT به‌گيرنده‌هاي درون سيتوپلاسمي متصل ومجموع به جايگاه‌هاي خاصي در هسته‌سلول متصل مي‌شوند. كمپلكس استروئيدـ گيرنده نسخه‌برداري را آغاز كرده و درنهايت سبب افزايش ساخت پروتئين‌مي‌شود.که در نتيجه منجر به افزايش ساخت عضله ميشود.
فارماكوكينتيك: مانند ساير استرهاي‌تستوسترون انانتات ابتدا به فرم فعال‌تستوسترون آزاد هيدروليز شده كه خودممكن است به دو متابوليت اصلي فعالDHT و استراديول تبديل شود. طول اثردارو بيش از ساير استرهاي تستوسترون‌مي‌باشد و نيمه عمر آن حدود 10-15 روزاست. متابوليسم دارو كبدي بوده ومتابوليت‌ها عمدت در ادرار ترشح‌مي‌شوند. به‌دليل وجود چرخه كبدي ـروده‌اي مقداري از دارو از طريق مدفوع‌دفع ميشود.
موارد منع مصرف: تستوسترون درصورت وجود سرطان پستان در مردان،سرطان پروستات، نارسايي قلبي،بيماريهاي قلبي ـ كليوي حاد، خيز، عيب‌كار كبد، سابقه انفاركتوس ميوكارد،افزايش كلسيم خون و بزرگي پروستات،بايد با احتياط مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ در كودكان و نوجوانان درحال رشد خطر انسداد پيش از بلوغ‌اپي‌فيزهاي استخواني، بلوغ جنسي‌زودرس در مردان و بروز صفات ثانويه‌جنسي مردانه در زنان وجود دارد. رشداستخوان بايد هر شش ماه توسطراديوگرافي دست و مچ كنترل شود.
2 ـ در افراد مسن احتمال افزايش خطربزرگي يا سرطان پروستات با مصرف‌دارو وجود دارد.
3 ـ در مردان احتمال ايجاد اوليگواسپرمي،آزواسپرمي و ناباروري طي مصرف بامقادير بالا وجود دارد.
4 ـ در بيماريهاي كبدي، قلبي و كليوي،بيماريهاي ايسكميك قلب، زيادي فشارخون، صرع، ميگرن و متاستاز استخوان‌دارو بايد با احتياط تجويز شود.
عوارض جانبي: احتباس سديم به همراه ادم،افزايش كلسيم خون، افزايش رشداستخوان، نعوظ غيرطبيعي و مداوم آلت‌تناسلي، بلوغ زودرس و انسداد اپي‌فيز قبل‌از بلوغ در مردان، بروز صفات ثانويه‌جنسي مردانه در زنان، توقف‌اسپرماتوژنز در مردان، نامنظم شدن‌سيكل قاعدگي در زنان و تحريك‌پذيري‌مثانه يا عفونت دستگاه ادراري در مردان‌از عوارض جانبي دارو هستند.
تداخل‌هاي دارويي: به‌دليل افزايش اثرداروهاي ضد انعقاد در مصرف همزمان باآندروژن‌ها مقادير اين داروها بايد براساس‌زمان پروترومبين تنظيم شود. تنظيم مقدارمصرف داروهاي ضدديابت و انسولين نيزبه دليل كاهش قند خون لازم مي‌باشد.مصرف همزمان دارو با داروهاي‌هپاتوتوكسيك، سبب افزايش بروز سميت‌كبدي ميشود. مصرف مقادير بالاي‌آندروژنها به همراه هورمون رشد انسداداپي‌فيزها را پيش از بلوغ، تسهيل مي‌كند.
نكات قابل توصيه: 1 ـ كارسينوماي‌هپاتوسلولار و نئوپلاسمهاي كبدي بامصرف مقادير بالا و دوره‌هاي مصرف‌طولاني مدت گزارش شده‌است.
2 ـ در مصرف طولاني مدت احتمال ايجادناباروري در مردان وجود دارد.
مقدار مصرف به جهت درمان: در درمان هيپوگناديسم‌مقدار مصرف اوليه 250 ميلي‌گرم هر 2-3هفته و ميزان مصرف نگهدارنده 250ميلي‌گرم هر 3-6 هفته از طريق تزريق‌آهسته داخل عضلاني مي‌باشد. در درمان‌سرطان پستان 250 ميلي‌گرم هر 2-3 هفته‌يك‌بار تجويز ميشود.
اشكال دارويي:
Injection: 100 mg/ml, 250 mg/ml
عضو شوید
عضویت سریع
آمار مطالب
آمار بازدید
آمار
وب سایت:
